Chất ức chế proteasome a (R) -MG-132

Chất ức chế proteasome a (R) -MG-132

nhãn sản phẩm

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； Chất ức chế proteasome Inhibitor; Thuốc ức chế calpain Inhibitor calpsin; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Thông tin sản phẩm

Mô tả sản phẩm

MG-132（MG132，MG 132）， Còn được gọi là Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Cho, là một chất ức chế proteasome proteasome mạnh, có thể đảo ngược và thấm tế bào (IC50=100 nM) hoặc chất ức chế calpain calpain (IC50=1,2 μM) cần thiết cho chu kỳ tế bào và sự suy thoái cyclin tế bào. MG-132 (10μM) trong tế bào A549 ức chế hiệu quả hoạt hóa NF-κB gây ra bởi TNFα, phiên mã gen IL-8 và bài tiết protein IL-8, hoạt động bằng cách ức chế sự suy thoái IκBα qua trung gian proteasome [2].

Tác dụng ức chế NF-κB của MG-132 (10μM) khiến các tế bào ung thư tuyến tụy của con người nhạy cảm hơn với cảm ứng apoptoside của etoposide hoặc amei Doxorubicin. MG-132 trong các dòng tế bào ung thư tuyến tiền liệt không phụ thuộc androgen PC3 và DU145 (AIPCa) cải thiện đáng kể khả năng giảm chuyển hóa tế bào của inositol hexaphosphate (IP6).

(R) -MG-132 ((R) -MG132) là một đối chứng âm tính của chất ức chế proteasome MG-132. Nó được sử dụng như là một đối chứng âm tính của MG-132 trong các thí nghiệm ức chế protease. Ức chế hoạt động giống như peptide glutamyl peptide hydrolase (PGPH) hiệu quả hơn nhiều đối với thể chất đồng phân lập thể (R) -MG132 [1] so với (S) -MG132).

Tính năng sản phẩm

1) Số CAS: 1211877-36-9

2） 化学名： benzyl ((S) -4-methyl-1-((R) -4-methyl-1-(((S) -4-methyl-1-oxopentan-2-yl) amino) -1-oxopentan-2-yl) amino) -1-oxopentan-2-yl) carbamate

3） 同义名： (R) -MG132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) Công thức phân tử: C26H41N3O5

5) Trọng lượng phân tử: 475,6

6) Độ tinh khiết: ≥98%

7) Xuất hiện: trắng đến trắng giống như rắn

8) Độ hòa tan: hòa tan trong DMSO (~30mg/ml), DMF (~30mg/ml), ethanol khan (~20mg/ml)

9) Sơ đồ cấu trúc hóa học:

Phương pháp bảo quản&vận chuyển

Bảo quản: -20oC Bảo quản khô, có hiệu lực trong ít nhất 2 năm.

Vận chuyển: Vận chuyển túi đá.

Sử dụng sản phẩm

1) Sử dụng trước khi đặt ở nhiệt độ phòng trở lại ít nhất 20 phút, và bằng cách ly tâm ngắn để bột/chất rắn rơi xuống đáy ống trước khi hòa tan.

2) Lấy một lượng bột vừa phải hòa tan trong dung dịch lưu trữ DMSO khan (ví dụ: 20 mg/ml, 500 μl DMSO thêm 10 mg (R) -MG-132, trộn đều cho đến khi hòa tan hoàn toàn). Sau khi phân phối liều duy nhất -20ºC để bảo quản, tránh đông lạnh lặp đi lặp lại, ổn định trong ít nhất 1 tháng, cũng có thể được đặt ở -80ºC để kéo dài chu kỳ bảo quản.

3) Tùy thuộc vào ứng dụng thí nghiệm cụ thể, chọn dung môi thích hợp để pha loãng đến nồng độ mong muốn. Thí nghiệm tế bào trong ống nghiệm, nồng độ làm việc thường được sử dụng là 5-50 µM, thời gian xử lý 1-24h. Nồng độ làm việc cụ thể và thời gian xử lý của sản phẩm này xin vui lòng tham khảo các tài liệu liên quan, và theo các điều kiện thí nghiệm của chính nó (ví dụ như mục đích thí nghiệm, chủng loại tế bào, đặc tính nuôi cấy, v.v.) để tìm hiểu và tối ưu hóa.

Lưu ý

1) Sản phẩm này chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học, không được sử dụng để chẩn đoán hoặc điều trị lâm sàng, không được sử dụng trong thực phẩm hoặc dược phẩm, tuyệt đối cấm sử dụng trên người.

2) Vì sự an toàn và sức khỏe của bạn, vui lòng mặc quần áo thử nghiệm và vận hành bằng găng tay dùng một lần.

Tài liệu tham khảo

[1] Tsubuki S, et al. Tức chế khác biệt của hoạt động calpain và proteasome bởi peptidyl aldehydes của di-leucine và tri-leucine. J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Tức chế kích hoạt NF-kappaB do TNF-alpha gây ra và giải phóng IL-8 trong tế bào A549 với chất ức chế proteasome MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Việc ức chế NF-k B gây nhạy cảm cho các tế bào ung thư tụy tuyến ở người đối với apoptosis gây ra bởi etoposide (VP16) hoặc doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Tăng cường việc giết chết các tế bào ung thư tuyến tiền liệt độc lập với androgen bằng cách sử dụng inositol hexakisphosphate kết hợp với chất ức chế proteasome. ^ Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. Nghiên cứu tổng hợp tất cả các đồng vị stereo của chất ức chế proteasome MG-132 trong cách tiếp cận nhắm mục tiêu khối u. J. Y khoa hóa học. 53(4), 1509-1518 (2010).

Giai đoạnSản phẩm

- Written/Edited by V. Shallan (Bản quyền thuộc về MKBio)

Thượng Hải Mậu Khang Công nghệ sinh học Công ty TNHH là một đại lý, dụng cụ và phòng thí nghiệm hàng tiêu dùng và dịch vụ thí nghiệm tham gia nghiên cứu trong lĩnh vực khoa học đời sống và công nghệ sinh học, chủ yếu tham gia vào sinh học tế bào, thực vật học, sinh học phân tử, miễn dịch học, hóa sinh, protein học. Các lĩnh vực nghiên cứu và sản xuất thuốc thử sinh học và chẩn đoán. Công ty chúng tôi tuân thủ triết lý kinh doanh "lấy con người làm gốc, lấy sự chân thành làm niềm tin và giữ chữ tín trong hợp đồng". Kiên trì nguyên tắc "bảo đảm chất lượng" cung cấp sản phẩm chất lượng cao cho đông đảo khách hàng.